拉贝拉唑钠 rabeprazole

Pariet

拉贝拉唑钠为白色-微黄白色的粉末，无气味，分子量为381.43。本品极易溶于水或甲醇，也易溶于无水乙醇或乙酸乙酯，几乎不溶于乙醚或乙烷。本品不显示旋光性，具有吸湿性，其熔点为225℃，在pH值为7.0 的水/辛烷系中的分配系数约为214。本品为淡黄色薄膜衣片剂（肠溶片）。

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H+、K+-ATP酶抑制作用 本药对于从猪胃粘膜制取的H+、 K+-ATP酶，显示出很强的抑制作用。 胃酸分泌抑制作用 对从家兔摘出的胃腺标本的体外研究表明，本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌。本药对留置胃痿管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基础胃酸分泌及组胺引起的胃酸分泌均有强大的抑制作用。并且，对于犬及大鼠所致胃酸分泌抑制作用的恢复，本药要比其它质子泵抑制剂来得快，血中胃分泌素的升高也不显著。 抗溃疡作用 对大鼠的各种实验性溃疡及实验性胃粘膜病变（寒冷束缚应激性反应，水浸束缚应激性反应，幽门结扎、半胱胺及盐酸 - 乙醇刺激），本药均显示很强的抗溃疡及改善胃粘膜病变的作用。 胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏综合征。

通常，成人的推荐剂量为10 mg/次，每日1次，根据病情也可增加到20 mg/次，每日1次。一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的疗程以8周为限，十二指肠溃疡的疗程以6周为限。 本药为肠溶片，服用时应咽下，不要咀嚼或咬碎。应指导患者从铝塑包装薄板中取出药片，然后服用。（据报告有人因误吞铝塑薄板，造成铝塑薄板坚硬而锐利的锋角刺入食管粘膜而引起食管穿孔，并导致纵隔炎等极为严重的合并症。）

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使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在除外否恶性肿瘤的前提下再行给药。 治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本剂尚无足够的长期使用经验，故不宜用于维持治疗。 有药物过敏史的患者，肝硬化和高龄患者应慎用本药。 投与本剂时，在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下，可以1日1次投与20 mg。 有报告指出，在给大鼠按5 mg/kg以上用量，连续2年经口给药的毒性试验中，雌鼠中可观察到胃部发生类癌病变。另据报告，给大鼠经口给药25 mg/kg以上时，可引起甲状腺重量及血中甲状腺素的增加，因此用药时应注意监测甲状腺的功能。 对妊娠和哺乳的影响 对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用本药。据报道，在动物试验中（大鼠经口400 mg/kg，家兔静注30 mg/kg给予本剂），可观察到胎仔毒性作用（大鼠呈骨化延迟，家兔呈体重低下，骨化延迟。） 避免用于哺乳期妇女，不得已而必须用药时，应暂停给婴儿授乳。据报道，在动物试验中可观察到本药向乳汁中转移。 对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定。 对老年人的影响 本药主要经肝脏代谢，而老年人肝功能低下者居多，有时可出现副作用。因此，当出现消化系统副作用时，应慎用本药，必要时应停止用药。