为选择性β2受体激动剂,其支气管扩张作用与沙丁胺醇相近。于哮喘患者,本品2.5mg的平喘作用与25mg麻黄碱相当。
动物或人的离体实验证明,其对心脏β1受体的作用极小,其对心脏的兴奋作用仅及异丙肾上腺素的1/100。但临床应用时,特别是大量或注射给药仍有明显心血管系统副作用,这除与它直接激动心脏β1受体有关外,尚与其激动血管平滑肌β2受体,舒张血管,血流量增加,通过压力感受器反射地兴奋心脏有关。
口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%。2~4小时作用达高峰,持续4~7小时。Vd为1.4±0.4L/kg。皮下注射后5~15分钟生效,0.5~1小时作用达高峰,持续1.5~4小时。
(1)用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎和慢性阻塞性肺部疾患时的支气管痉挛。
(2)连续静滴本品可激动子宫平滑肌β2受体,抑制自发性子宫收缩和催产素引起的子宫收缩,预防早产。同样原理亦可用于胎儿窒息。
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