动物实验表明本品具有多种药理作用，但以对中枢神经系统作用为突出。
（1）镇静、催眠作用：每公斤50mg之剂量的天麻素对小鼠、猴、及鸽子均有明显镇静作用，并能对抗咖啡因之中枢兴奋作用，延长巴比妥类催眠药之作用时间。
（2）天麻素还能扩张血管、改善心肌微循环，增加心肌营养性血流量提高供氧能力。
（3）降压作用：本品不论是静注，腹腔注射或十二指肠给药均可引起动物血压下降，并持续3小时以上。毒性试验表明本品急性毒性很小，小鼠静注5g／kg以上未见死亡。长期毒性试验，给犬及小鼠连续灌胃14～60日，未发现对造血系统、心、肝、肾等重要脏器之毒性反应。临床用于神经衰弱、神经衰弱综合征、血管神经性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛，眩晕症及高血脂症。对这些种疾病之症状均有不同程度的改善*。
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