乙琥胺
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Ethosuximide
胶囊剂:每胶囊0.25g。
动物实验证明,本药对戊四氮引起之惊厥有明显对抗作用。本品对癫痫小发作疗效好,副作用小。作用机制不详,有人提出乙琥胺可能是通过增强中枢抑制性递质(GABA)作用直接或间接地增加脑内氯化物电导,从而增加细胞抑制,而抗癫痫。1次给药后1~4小时可达血高峰值。 连续用药7日可达稳态血浓度。很少与血浆蛋白结合,可迅速通过血脑屏障。长期用药时,在脑脊液中的浓度与血浆中相似。在体内部分经肝代谢,以原形及肝脏代谢物共同自尿排出体外。成年人的t1/2约为60小时;儿童者约为30小时。主要用于小发作为首选药。
剂量:开始量,3~6岁为1次250mg,1日1次。6岁以上的儿童及成人,1次250mg,1日2次。以后可酌情渐增剂量,6岁以下,1日1g。6岁以上儿童及成人,1日1.5g。一般是每4~7日增加250mg,至满意控制症状而副作用最小为止。
(1)副作用较小,常见的是恶心、呕吐、上腹部不适,食欲减退;其次眩晕、头痛、嗜睡、幻觉及呃逆;偶见粒细胞减少、白细胞减少、再生障碍性贫血;有时可引起肝、肾损害。故用药时需注意检查血象及肝肾功能。 (2)个别患者可出现荨麻疹、红斑狼疮等过敏反应,应立即停药。对本药过敏者禁用。 (3)对大、小发作混合型癫痫的治疗应合用苯巴比妥或苯妥英钠。 (4)孕妇及哺乳期妇女应慎用。