氨己烯酸
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Vigabatrin
片剂:每片500mg。
本品具有抗癫痫作用,其作用机制为,不可逆地抑制GABA氨基转移酶(GABA-T),提高脑内GABA浓度而发挥作用。临床研究结果表明,氨己烯酸为治疗严重癫痫患儿有效而安全的一种抗癫痫药,并对智力障碍的癫痫患者亦有效。 本品口服吸收迅速,食物不影响其吸收速度。服药2小时后达血药高峰浓度,t1/2为5~7小时,单剂服用1~3g,药动学呈剂量-线性关系,表观分布容积约为0.8L/kg,相对生物利用度为92±11%。 本品适用于治疗顽固性部分性癫痫发作,尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。
口服:成人和9岁以上儿童为每日2g,每日2次,需要时可增加到每日4g,每日最大剂量4g。3~9岁儿童,建议剂量为每日1g。
(1)不良反应可有嗜睡、共济失调、头痛、头晕、情绪激动、记忆障碍及体重增加,但绝大部分病人未见到这些不良反应。 (2)合用时,本品可使苯妥英钠、苯巴比妥和扑米酮的血药浓度分别降低20%、7%和11%。当本药与苯妥英钠合用时,苯妥英钠剂量需增加(但苯巴比妥与扑米酮与本品合用时不需增加剂量)。