本品为临床最常用的三环类抗抑郁药,能选择性地抑制中枢突触部位对NA的再摄取,其抗抑郁作用相似于丙米嗪,可使抑郁症患者情绪提高,对思缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。一般用药后7~10日可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。口服吸收完全,8~12小时达血药高峰浓度。90%与血浆蛋白结合。经肝脏代谢,主要代谢产物为去甲替林,仍有活性。本品与代谢产物分布于全身,可透过胎盘屏障,从乳汁排泄,最终代谢产物自肾脏排出体外。血浆t1/2为9~25小时。排泄较慢,停药3周仍可在尿中检出。
本品适用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好,对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者,疗效优于丙米嗪。亦用于治疗小儿遗尿症。
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