本药为中枢兴奋药。其中枢兴奋作用温和,强度介于苯丙胺与哌甲酯之间,约相当于咖啡因5倍。此外,尚具有弱拟交感作用。本药用于治疗轻微脑功能失调(多动综合征,简称MBD)已多年。
国内临床用于208例MBD,结果表明,治疗有效率为94.2%。有效者只需每日用药1次。在连续应用突然停药后,未见依赖性或戒断症状,仅见MBD症状有不同程度恢复。匹莫林治疗MBD的机制不详。不少学者指出,MBD儿童不仅可发生在解剖基础脑损伤上,也可发生在生化异常基础上。
而最大可能是一种累及去甲肾上腺素(NA)的代谢障碍,表现NA功能低下。临床研究表明,用本品治疗后,当尿中NA含量明显升高至接近正常时,临床疗效就较显著;相反,治疗后尿NA含量无变化或增加不明显时,则临床疗效差。
因此,认为匹莫林的治疗MBD作用似与其提高中枢NA的含量,补充NA不足有关。本品临床尚试用于治疗遗传过敏性皮炎,疗效为85%。口服后约20~30分钟出现作用,2~4小时血药浓度达高峰。半衰期约为12小时。多次给药后经2~3日,可达稳态血药浓度。
主要经肾排出,24小时内自尿排出75%,约43%以原形排出。现多用于:①治疗轻微脑功能失调。②治疗轻度抑郁症及发作性睡眠病。③治疗遗传过敏性皮炎。
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