曲唑酮是三唑吡啶类抗抑郁药,其抗抑郁作用相似于三环类和MAOI,但对心血管系统毒性小,无抗胆碱副作用,较适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症病人。抗抑郁作用机制是选择性地阻断5-HT的再吸收,并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用,但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内MAO的活性。
本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用,但无抗痉挛和中枢兴奋作用。本品对心脏无影响,但能引起血压下降,此作用与剂量相关。
口服吸收良好,2小时达高峰浓度。与食物同服,可推迟其吸收,并使其吸收量降低。吸收后较多分布于肝、肾中,经肝脏代谢,其代谢产物仍有明显的活性。本品与其代谢产物均易透过血脑屏障,但少进入胎儿体内。
代谢产物最后经肾脏排出,很少以原形排出(只有1%),肾功能损伤不影响其排泄。t1/2平均为4.1小时。临床可用于治疗抑郁症,顽固性抑郁症患者经其它抗抑郁药治疗无效者,用本品往往有效。还可用于治疗焦虑症,尤适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾患的病人。
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