本品具有很强的阻止5-HT再吸收的作用,常用剂量时,对其它递质无明显影响。通过阻止5-HT的再吸收而提高神经突触间隙内5-HT的浓度,从而产生抗抑郁作用。服后可完全吸收,有首过效应,食物或药物均不影响其吸收。血浆蛋白结合率为95%。可分布于全身各组织与器官,亦可通过乳腺分泌。
主要经肝脏代谢,最后经肾脏排出体外,小部分经胆汁分泌从粪便排出。t1/2为24小时。老年人t1/2会延长,血浓度会升高。临床用于治疗抑郁症。实验表明,本品适合治疗伴有焦虑症的抑郁症患者,作用比三环类抗抑郁药快,而且远期疗效比丙米嗪好。
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