本品为四环类抗抑郁药,抗抑郁作用与丙米嗪或阿米替林相似,但其抗胆碱作用比后者小。其抗抑郁作用机制为抑制突触前膜上的α2受体,促进NA释放,并阻断脑内5-HT受体。本品还具有与地西泮相似的抗焦虑作用。在外周,可对抗组胺和5-HT的作用,但无抗胆碱作用。对心血管的作用小,很少引起低血压为其重要优点。由于抗胆碱副作用小,老年人和心脏病患者易于耐受。
本品口服易吸收,2~3小时达血药峰浓度。口服的生物利用度较低,约为30%。可能有首过效应。可分布全身,易透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为90%。经肝脏代谢,代谢产物及少量原形(约4%~7%)自肾排出。血浆t1/2为10~17小时。
本品适用于抑郁症的治疗,特别适合伴有心脏病(包括最近患有缺血性心脏病的患者)的抑郁症患者或正在应用有关药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林比较,阿米替林对激动症状、性欲、记忆力、自杀意念的改善较好;而本品则对思唯迟钝、运动性抑制、自责自罪及自杀念头的改善更好,本品30~60mg的疗效约与阿米替林75~150mg相等。
本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。
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