本品为四环类抗忧郁药,其药理作用及临床应用均与三环类相似,为一类广谱抗抑郁药。
(1)抗抑郁作用:临床试用证实,本药抗抑郁效果与丙米嗪、阿米替林相似,但奏效快、副作用少。患者用药后,精神症状、对环境的适应能力及自制力均有改善。
(2)安定作用:动物实验表明,给猴口服5~10mg/kg后,表现驯服、攻击行为减少。正常人口服50mg后,安静,有怠倦感,脑电图显示α波呈轻度改变,睡眠明显改善,夜间觉醒减少。由于本药兼有这两种作用,故既适用于迟钝型抑郁症,也适用于激越型抑郁症。
(3)抗组胺及抗胆碱作用:口服、注射均可迅速吸收。分布至各组织,在肺、肾上腺、甲状腺中浓度较高,脑、脊髓和神经组织中较低。静注后2小时,海马浓度最高,其次为大脑、小脑皮质、丘脑和中脑。血中浓度极低。主要经肝脏代谢,有57%自尿排出,30%自粪排出。
口服后血浓度峰值时间为12小时,t1/2为51小时。主要用于治疗各型(内因性、反应性及更年期)抑郁症。亦可用于疾病或精神因素引起的焦虑、抑郁症(如产后抑郁、脑动脉硬化伴发抑郁、精神分裂症伴有抑郁)的患者。此外,还可用于有伴有抑郁、激越行为障碍的儿童及夜尿者。
|