本品具有较好的催眠作用,可缩短入睡时间,延长总睡眠时间及减少觉醒次数。人体昼夜脑电图、肌电图(EMG)及眼电流图(EOG)观察表明:本品平均诱导入睡时间为17分钟,睡眠持续时间为7~8小时。对快波睡眠(REM)仅有极小缩短;可缩短慢波睡眠第四级。失眠患者及正常人服用本品停药后,未见REM和梦境的反跳。
据临床观察,本品连续应用28日均有效,表明本品为仅有的一种在延长总睡眠时间的同时可持续降低睡眠潜伏期及减少觉醒次数的药物。本品LD50:小鼠口服为870mg/kg;大鼠为1232mg/kg;家兔为568mg/kg。长期毒性试验,大鼠每日耐受量为80mg/kg,犬为10mg/kg。
本品口服后自胃肠道迅速吸收,分布广泛。在体内迅速代谢,主要自肾脏排出。尿中主要代谢产物为结合型N1-羟乙基氟安定(约占给药总量的22%~55%)。临床用于难以入睡、夜间屡醒及早醒的各型失眠。
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