其化学结构与吗啡相似,是阿片μ受体的激动剂,亦是μ受体的拮抗剂。为强效镇痛剂,对 呼吸抑制作用较弱,产生抑制呼吸剂量为呢替啶的1.8倍。口服本品100mg对中、重度疼痛有良好镇痛作用,效果相当喷他佐辛25mg。
肌注本品100mg镇痛效果相当哌替啶100mg,喷他佐辛60mg。注射后30~60分钟显效,持续约2小时。口服、肌注及直肠给药吸收迅速、安全。口服有首过效应,95%经肝脏代谢。t1/2为3.5~5小时,血浆蛋白结合率27%。可通过胎盘,并能迅速从新生儿体内消除。本品作用不易被纳洛酮拮抗。主要用于中等度疼痛,外伤、术后、产科疼痛及肾绞痛。
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