环氧酶（COX）的2个异构体COX-1和COX-2催化人体前列腺素的合成。COX-1是正常的细胞组成蛋白，在正常组织中表达，维持体内前列腺素的生理功能，包括胃肠粘膜的保护功能。COX-2是炎症时COX的诱导形式，主要在炎症细胞中表达，产生介导炎症和疼痛的前列腺素。NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于其对COX-2的抑制。而胃肠道穿孔、溃疡、出血等不良反应则归于对COX-1的抑制。
本品为口服有效的选择性COX-2抑制剂。每日1次服用足以保持有效的作用，疗效与剂量有关。体内外研究表明，使用10倍治疗剂量时，未见本品对COX-1有抑制作用，也不会抑制胃前列腺素的合成，且对出血时间无影响。临床评价：
①784例患有膝或髋骨关节炎患者随机分为3组，分别服用：罗非昔地12.5mg，qd，罗非昔布25mg，qd，双氯芬酸钠50mg，tid，持续观察1年。结果显示，在缓解骨关节炎症方面，罗非观察1年。结果显示，在缓解骨关节炎症方面，罗非昔布12.5或25mg·d-1的疗效与双氯芬酸50mg，tid具有相同的临床疗效，且本品耐受性良好[2]。
②本品用于缓解术后牙痛的随机、双盲研究，共观察了152例年龄≥16岁、牙科手术后出现中至重度疼痛的患者，在24h内完成镇痛效果的有效评估显示，本品50mg与布洛芬400mg疗效相同，并优于安慰剂[3]。
③一项在1516例骨关节炎患者（年龄≥50岁）中进行的胃镜检查研究发现：服用本品25或50mg与服用布洛芬的患者在为期6个月的治疗过程中，消化道溃疡发生率分别为9.6%，14.7%，45.8%。且在为期12周的安慰剂治疗期间，本品胃镜下消化道溃疡发生率与安慰剂组相似[4]。
④在另一项研究中，本品与布洛芬、双氯芬酸和萘丁美酮比较（n=5435），上消化道穿孔、溃疡、出血（PUBs）发生率减少55%；与安慰剂比较研究中（n=1500），经12周治疗的溃疡发生率分别为4.7%和7.3%[5]。
⑤本品不能完全消除NSAIDs引起的，缓解骨关节炎症状和体征，缓解疼痛及原发性痛经。
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