为作用较强的铅、汞、铜等金属离子的络合剂（参见第24章），原来主要用于肝豆状核变性病。后发现青霉胺具有明显的免疫抑制作用，已广泛试用于类风湿性关节炎、硬皮病等自身免疫性疾病。
实验与临床研究表明，青霉胺能抑制igg、igm的产生，也可使血清中抗原抗体复合物减少；可使类风湿因子减少，这可能是青霉胺的巯基能使属于巨球蛋白的类风湿因子的二硫链断裂而分解，从而降低血清类风湿因子的水平；青霉胺有抗炎作用，主要表现为能稳定溶酶体膜，抑制溶酶体酶的释放；青霉胺尚能干扰向胶原（tropocollagen）交叉联结成不溶性胶原组织，且能阻止可溶性胶原的成熟，故可用于结缔组织增生性疾病。
青霉胺用于类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、硬皮病、口服干燥关节炎综合征等自身免疫性疾病，有明显疗效。对类风湿性关节炎，可使关节疼痛、肿胀及渗液情况、晨起关节僵硬、血沉率等临床症状明显改善，一般需经数周方可显效，过早停药易于复发。用于慢性活动性肝炎，半数以上病例氨基转移酶下降或转为正常。用于治疗硬皮病，可使皮肤胶原交叉联结减少，张力增加。
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