系巯嘌呤(6-MP)的衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫抑制作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗剂即能抑制DNA的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强,较小剂量即可抑制细胞免疫,抑制B细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。
硫唑嘌呤主要用于异体移植时抑制免疫排斥,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。
也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮,自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首选药物,通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。
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