盐酸伊立替康 CPT-11

Irinotecan Hydrochloride Infusion

淡黄色澄明液体。赋形剂的组成：山梨醇，乳酸和注射用水。溶液的pH值用氢氧化钠调到35。开普拓（CAMPTO）40MG/2ML，含40mg盐酸伊立替康静脉滴注浓缩液，开普拓（CAMPTO）100MG/5ML，含100mg盐酸伊立替康静脉滴注浓缩液。

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晚期大肠癌患者的治疗。与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者，作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

剂量与用法：仅用于成人。推荐剂量：在单药治疗中（对既往接受过治疗的患者）：开普拓 的推荐剂量为350mg/ m2，静脉滴注30 -90分钟，每3周用一次。在联合治疗中（对既往未接受过治疗的患者）：通过以下方案对与 5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（FA）联合应用的安全性和有效性进行了评价。 ·开普拓加5-氟尿嘧啶（5-FU）/亚叶酸（FA）的2周治疗方案。开普拓的治疗推荐剂量是180mg/m2，每2周给药一次，持续静脉滴注30到90分钟，随后滴注亚叶酸和5-氟尿嘧啶。剂量调整：应在所有的不良反应恢复到NCI-CTC（国家肿瘤研究所通用毒性标准）分级标准的0或1级，且与治疗相关的腹泻完全缓解之后再进行开普拓治疗。在第二阶段的滴注治疗开始时，要根据上一次治疗中观察到的最严重的不良反应加以调整开普拓和5-氟尿嘧啶的剂量（如果应用此药），为有利于与治疗相关不良反应的恢复，治疗应推迟1-2周。当发生以下不良反应时，开普拓和/或5-氟尿嘧啶（如果应用此药）的剂量应减少15～20%：·血液学毒性（中性粒细胞减少症4级，发热性中性粒细胞减少症（中性粒细胞减少症3-4级，发热2-4级），血小板减少症及白细胞减少症（4级））。 ·非血液学毒性（3-4级）。疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。特殊人群：肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过在正常值上限的10-15倍时（ULN），发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加，在此人群中应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限的15倍时，不可用开普拓治疗。肾功能不佳的患者：开普拓不宜用于肾功能不良的患者，这方面的研究尚未开展。老年人：未在老年人中做特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能减退的机率很大，选择剂量时须谨慎。在此群体中需要给予更加严密密切的病情监视。

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用药的特殊警告与特殊警惕。开普拓应在专业使用细胞毒化疗药物的单位进行，并在有经验的肿瘤专科医生的指导下使用。考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药：·患者具危险因素，特别是WHO-般状态评分=2 ·在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，（当迟发性腹泻一旦发生，需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗迟发性腹泻一发生，需立即和延长给予抗腹泻治疗，同时补充大量液体）。建议医院对这类患者严格管理。在使用开普拓单药治疗时，常采用3周给药方案。但在需要密切随诊的患者和极可能出现严重中性粒细胞减少症的患者中可考虑每周给药方案。迟发性腹泻：患者必须了解，在使用开普拓 。24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。单药治疗时静脉滴注开普拓后发生首次稀便的中位时间是第5天。一旦发生患者应马上通知医生并立即开始适当的治疗。既往接受过腹部/盆腔放疗的患者、基础白细胞升高、一般状态评分&sup3;2及女性患者，其腹泻的危险性增加。如治疗不被告之，在使用开普拓。 24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。单药治疗时静脉滴注开普拓后发生首次稀便的中位时间是第5天。一旦发生患者应马上通知医生并立即开始适当的治疗。既往接受过腹部/盆腔放疗的患者、基础白细胞升高、一般状态评分&sup3;2及女性患者，其腹泻的危险性增加。如治疗不当，腹泻可能危及生命，尤其对于合并中性粒细胞减少症的患者更是如此。一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量含电解质的饮料并马上开始适当的抗腹泻治疗。这种抗腹泻治疗应由使用开普拓的单位来进行。出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗。另外，当腹泻发生时，患者应将病情通报使用开普拓的医生及治疗单位。目前，推荐的抗腹泻治疗措施为：高剂量的氯苯哌酰胺（首次服药4mg然后每2小时服药2mg）。这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量。本药有导致麻痹性肠梗阻的危险，故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续用药超过48小时。除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症（粒细胞计数<500/mm3）时，应用广谱抗菌素预防性治疗。除用抗菌素治疗外，当出现以下症状时应住院治疗腹泻： -腹泻同时伴有发热； -严重腹泻（需静脉补液）； -开始高剂量的氯苯哌酰胺治疗48小时后仍有腹泻发生。氯苯哌酰胺不应用于预防给药，即使前一周期出现过迟发性腹泻的患者也不应如此。出现严重腹泻的患者，在下个周期用药应减量。血液学：在开普拓治疗期间，每周应检查全血细胞计数。患者应了解中性粒细胞减少症的危险性及发热的意义。发热性中性粒细胞减少症（T>38°C，中性粒细胞计数&pound;1，000/mm3）应立即住院静脉滴注广谱抗菌素治疗。曾发生严重血液学毒性的患者，我们推荐在以后的治疗中降低剂量。对出现严重腹泻的患者，因其感染的危险性及血液学毒建议在以后的治疗中降低剂量。对出现严重腹泻的患者，因其出现感染及血液学毒性的危险性会增加，应检查全血细胞计数。肝损害：治疗前及每个化疗周期前均应检查肝功能。肝功能不良患者（胆红素在正常值上限的10-15倍，转氨酶超过正常值上限的5倍时）出现严重中性粒细胞减少症及发热性中性粒细胞减少症的危险性很大，应严密监测。开普拓不能用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。恶心与呕吐：每次用药治疗前应预防性使用止吐药。本药引起恶心、呕吐的报道很常见。呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗。急性胆碱能综合征：若出现急性胆碱能综合征（早发性腹泻及其他不同症状如出汗，腹部痉挛，流泪，瞳孔缩小及流涎），应使用硫酸阿托品治疗（0.25mg皮下注射），有禁忌证者除外。对气喘的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用开普拓时，应预防性使用硫酸阿托品如早发性腹泻及其他不同症状，如：出汗，腹部痉挛，流泪，瞳孔缩小及流涎），应使用硫酸阿托品治疗（0.25mg皮下注射），有禁忌证者除外。对气喘的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用开普拓时，应预防性使用硫酸阿托品。老年患者：由于老年人各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能减退，因此对老年患者选择开普拓剂量时应谨慎。肠梗阻患者：禁用开普拓，直至肠梗阻缓解后方可使用。肾功能不良的患者：对这类人群的研究尚未开展。其他：在与腹泻和/或呕吐有关的脱水患者或败血症患者中，少数病人出现肾功能不良、低血压或循环衰竭。治疗期间及治疗结束后至少3个月应采取避孕措施。对驾驶和操作机器能力的影响：患者应应提请患者注意，在使用开普拓 24小时内，有可能出现头晕及视力障碍，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。 【禁忌症】慢性肠炎和/或肠梗阻炎性肠病和/或肠梗阻，对盐酸伊立替康三水合物或开普拓中的赋型剂有严重过敏反应史。孕期和哺乳期。胆红素超过正常值上限的1.5倍。严重骨髓功能衰竭。WHO-般状态评分>2。