伯氨喹啉 Avion

Primaquine Diphosphate

片剂：13.2mg（相当于伯氯喹7.5mg）。本品为糖衣片，除去糖衣后显橙红色。

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本品是8氨基喹啉类，对间日疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体，有较强的杀灭作用，为阻止复发及中断传播的有效药物。 本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。 伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。 伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽（GSH）转变为氧化型谷胱甘肽（GSSH），当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ（NADPH）。 由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。防治间日疟、三日疟的复发和传播，以及防止恶性疟的传播。

口服：26.4mg/日，顿服，连服14日；或39.6mg/日，连服8日；或52.8mg/日，连服4日。服此药前3日，先服氯喹；或在第一、二日同服乙胺嘧啶。 小儿常用量：口服，按氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。

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妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女慎用；肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。对少数红细胞中缺少葡糖－6－磷酸脱氢酶的患者，可发生急性溶血性贫血，应立即停药，并静滴5%葡萄糖盐水；严重者需输血。如发生变性血红蛋白血症，可静注亚甲蓝，每次1～2mg/kg，以25%葡萄糖液稀释后静注。