对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似,对绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。
革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌对本品不敏感。
正常人空腹口服0.5g或1g,血清浓度2小时达峰值,分别为5.2和7.6μg/ml。肌注0.5g,血清浓度于1/2~1小时达峰值,约为12μg/ml。体内分布广,在主要脏器中均可达有效治疗浓度。
在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低,但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物,有80%以原形由尿排泄,t1/2<1小时。
本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。
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