抗菌谱与林可霉素相同。口服盐酸盐150mg,45~60分血药浓度达峰,为2~3μg/ml。肌注后血药达峰时间,成人为3小时,儿童为1小时。静注300mg,10分钟血药浓度为7μg/ml。
Vd约为94L,体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等,也可透过胎膜,但不易进入脑脊液中。在体内代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。
代谢物由胆汁和尿液排泄。在尿中收集到的原形药物约占体内总药量的1/10。t1/2为3小时,肝、肾功能不良时可略提高。血透和腹腔透析不能有效地使本品清除。
主要用于厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)引起的腹腔和妇科感染(常需与氨基糖苷类联合以消除需氧病原菌)。还用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等。本品是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。
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