硫酸丁胺卡那 Amikin

Amikacin

注射剂：100mg，200mg； 粉针剂：200mg(10mg=1万U)。

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硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用，对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用；对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些非结核分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。 本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC(6’)所钝化，此外AAD(4’)和APH(3’)－Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%～70％对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。 革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。 本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。 用于革兰阴性需氧杆菌所致菌血症、下呼吸道感染、腹腔感染、骨和软组织感染、复杂尿路感染、烧伤和脑膜炎等。

1．成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。 2．小儿，肌内注射或静脉滴注，首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。 3．肾功能减退患者：肌酐清除率>50～90ml/分者每12小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60%～90％；肌酐清除率10～50ml/分者每24～48小时用7.5mg/kg的20%～30％。 肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算： 成年男性肌酐清除率＝[(140-年龄)×标准体重(kg)]/[72×患者血肌酐浓度(mg/dl)] 或[(140-年龄)×标准体重(kg)]/[50×患者血肌酐浓度(mg/dl)] 成年女性肌酐清除率＝[(140-年龄)×标准体重(kg)] ×0.85/ [72×患者血肌酐浓度(mg/dl)] 或[(140-年龄)×标准体重(kg)] ×0.85/[50×患者血肌酐浓度(mg/dl)] 由于缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。

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妊娠D类。孕妇、哺乳期妇女禁用。脑神经损害、重症肌无力、震颤麻痹等患者慎用。儿童、老年、长期用药者、肾脏功能减退患者应进行药物浓度、听力或前庭功能监测，应实现给药个体化，血药浓度应防止超过35mg/L。腹膜透析可清除本品。 对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。 1．交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。 2．在用药过程中应注意进行下列检查： (1)尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。 (2)听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。 3．疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血约峰浓度应保持在15～30mg/ml，谷浓度5～10mg/ml；一日一次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56～64mg/ml，谷浓度应为<1mg/ml。 4. 下列情况应慎用本品： (1)失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。 (2)第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。 (3)重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。 (4)肾功能损害者，因本品具有肾毒性。 5.对诊断的干扰： 本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。 6.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。 7．应给予患者足够的水份，以减少肾小管损害。 8．配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml。成人应在30～60分钟内将上述溶液缓慢滴入，婴儿患者稀释的液量相应减少。