抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠杆菌、绿脓杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌。以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分支杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有良好抗菌作用。其他革兰阳性球菌(包括粪链球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品的耐酶性能较强,当微生物对其他氨基糖苷类耐药后,对本品还常敏感。
药物动力学性质与卡那霉素接近。肌注7.5mg/kg后血药峰浓度可达18~25μg/ml。成人7.5mg/kg30分钟滴入后1.5小时血药峰浓度可达25μg/ml;8~12小时谷浓度低于2μg/ml。因此,对于重症患者应1日给药3次。本品的蛋白结合率低(约4%),Vd为0.21±0.08L/kg,t1/2为1.8~2.5小时。体内分布状况与卡那霉素相近。用药后24小时内有94%~98%的药物在尿中以原形排泄,肾功能不足者排泄量显著减少。本品不易透过血脑屏障。
主要用于对卡那霉素或庆大霉素耐药的革兰阴性杆菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、软组织、骨和关节、生殖系统等部位的感染,以及败血症等。
|