本品供口服,由肠道酯酶水解,释放出头孢泊肟(Cefpodoxime)而发挥抗菌活性、对链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌及流感杆菌等均有良好抗菌作用。
本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物。本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟。
头孢泊肟的抗菌作用是通过抑制细菌细胞壁系统的膜界转肽酶,使形成交叉联结的转肽作用不能进行,细菌细胞壁粘肽合成受阻,造成细胞壁缺损,细菌细胞失去保护屏障,使细菌肿胀、变形、破裂而死亡。头孢泊肟对β-内酰胺酶有良好的稳定性,因而对许多耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株均有效。
体外抑菌试验表明,头孢泊肟对下列细菌有效:
革兰氏阴性菌需氧菌:流感嗜血杆菌(包括耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株)、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌属、脑膜炎奈瑟菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、淋病双球菌、普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌属、枸櫞酸菌属。
革兰氏阳性菌需氧菌:葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌、小链球菌、血链球菌和唾液链球菌等链球菌属致病菌、白喉杆菌。
其活性优于其它β-内酰胺抗生素,头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用,对β-内酰胺酶产生株也显示很强的抗菌力。
厌氧菌:对革兰氏阳性厌氧菌敏感,而对革兰氏阴性厌氧菌如脆弱拟杆菌其最低抑菌浓度为3.13-200 μg/mL。
本品对绿脓杆菌、大多数假单胞菌属和肠杆菌属无抗菌活性。
用于敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃腺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋病性尿道炎及皮肤软组织感染等。
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