金赛1998上市第一支国产首仿生长激素粉剂——赛增重组人生长激素粉剂, 于2014年推出全球首创生长激素长效。历时16年从国产首仿实现了到全球首创的突破,领先于国际发展水平。上世纪九十年代,国内生长激素领域技术落后,药品完全依赖于进口,金赛药业生长激素粉剂的出现,为国内矮小症患者带来了福音。2005年,经过金赛科研人员的不懈努力,掌握了非晶态蛋白稳定技术,避免了冷冻干燥过程,从而成功上市了亚太第一支生长激素水剂,实现了从国产首仿到国际同步。赛增水剂采用卡式瓶,是唯一开启后可以反复注射的生长激素剂型,临床使用更安全。
金赛药业秉承着创新进取的精神,最终在金磊博士的带领下,在2014年,上市全球第一支长效生长激素水针剂,由原来的每天注射1针到每周注射1针,这是划时代的突破,它使得全球60多年来长高需每天注射一次生长激素的治疗成为历史,生长激素长效广受国际好评,目前全球都在积极研发长效生长激素。
产品的创新离不开技术的支撑,金赛的技术创新在于实现了生长激素PEG化,PEG是一种无毒、具有良好生物相容性和血液相容性的高分子材料。PEG分子可印聚合度的不同而具有不同的分子量,PEG分子中存在大量乙氧基,能够与水形成氢键,因此PEG具有良好的水溶性;分子末端剩余的羟基可通过适当方式活化,然后可与各类蛋白分子共价结合。PEG化学修饰就是讲PEG高分子链偶联到蛋白质分子上,通过增大药物分子体积以有效延长其体内半衰期,同时遮蔽其免疫位点以显著降低免疫原形,是国际上公认的最为有效的长效蛋白质制剂化技术之一。
由于蛋白质经过PEG化后,蛋白质不易被水解或酶解,并且PEG化使蛋白质分子量增大,使蛋白质的半衰期延长,因此大大降低了注射频率改善了依从性。而且蛋白质经过PEG化掩盖了抗原决定簇,降低了蛋白质药物的免疫原形,是抗体的产生减少,从而减少了不良反应提高了安全性。
上个世纪末,生长激素的出现给了矮小症儿童长高的希望,然而高昂的价格却让许多家庭望而却步,赛增重组人生长激素的出现让许多中国家庭可以用的起生长激素,经过不懈的科研努力,金赛实现了从全国首仿到全球首创的突破,不仅实现了国内患儿长高的愿望,更向世界证明了中国生物制药领域的强大科研能力。
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